Anti DHT naturali, non solo Serenoa.

Nella battaglia contro l’Alopecia Androgenetica, un ruolo di primo piano viene rivestito dalle sostanze, di sintesi e naturali, che esplicano un’azione di inibizione della 5 alfa reduttasi, l’enzima responsabile della conversione del Testosterone nel suo metabolita più aggressivo e dannoso per i capelli: il Diidrotestosterone (DHT)

Come è noto, le sostanze di sintesi dalla comprovata efficacia in questo campo sono prevalentemente la Finasteride ed anche la meno diffusa Dutasteride (più aggressiva, non ancora approvata in Italia per il trattamento dell’alopecia androgenetica).

E’ altrettanto noto che, malauguratamente, nel 3 / 4% dei casi, l’assunzione per via sistemica della Finasteride può dare luogo ad effetti collaterali particolarmente significativi, come

• La diminuzione o l’aumento della libido
• Una minore concentrazione di spermatozoi nel liquido seminale
• Una diminuzione della capacità procreativa

E’ altresì vero che l’interruzione dell’assunzione porta con se’ la cessazione degli effetti indesiderati, ma è altrettanto vero che molti pazienti sono (giustamente) restii ad intraprendere una terapia così potenzialmente impattante, se non in caso di effettiva necessità.

A testimonianza di ciò, il Medico Tricologo, nel prescrivere la Finasteride, è tenuto ad informare il paziente degli effetti collaterali, ed a far firmare un consenso informato.

Fortunatamente, la natura ci offre delle valide alternative ai prodotti di sintesi; è da tempo, infatti, che sono disponibili sul mercato prodotti a base di fitocomplessi dalle più o meno spiccate proprietà di contrasto della formazione del DHT.

In questa breve trattazione, vorrei concentrare l’attenzione su Serenoa Repens, Ajuga Reptans, Urtica Dioica, Phillantus Niruri ed Epilobium.

Serenoa Repens

Come è noto, la Serenoa Repens viene estratta dalle bacche di una palma nana tipica della Florida, ed endemica nel Sud Est degli Stati Uniti (Palmetto Saw).

La Serenoa Repens, fra le sue proprietà, può vantare una azione di attenuazione dei sintomi della Ipertrofia Prostatica Benigna (IPB), ed una duplice efficacia nel contrasto sia della azione della 5 alfa reduttasi, inibendo entrambi i coenzimi, sia dell’azione dei recettori del DHT, sui quali il principio attivo agisce con meccanismo competitivo rispetto all’enzima summenzionato.

La principale controindicazione della Serenoa è che è un fitocomplesso scarsamente “maneggevole”, come dicono i dermatologi, poiché è ormai noto che non è opportuno prescriverla alle donne in età fertile, in caso di terapie ormonali, o in pazienti affetti da tumori ormono dipendenti, per i quali è da consigliare la massima cautela nell’assumere Serenoa.

E’ noto inoltre che la Serenoa può avere un effetto teratogeno, è quindi da sconsigliare alle donne in gravidanza.

Per esercitare compiutamente i suoi effetti la Serenoa deve essere assunta in un dosaggio che oscilla fra i 90 ed i 320 mg. die.

Ai dosaggi più elevati, anche la Serenoa potrebbe presentare alcuni effetti collaterali, sebbene questi siano piuttosto rari,e, generalmente, di lieve entità. :

• Di tipo gastrointestinale (nausea, vomito, diarrea,stitichezza)
• Di tipo epidermico (pruriti)
• Di natura sessuale (disfunzione erettile, diminuzione della libido, ginecomastia)
• Di natura varia (ipertensione,cefalea)

Va inoltre segnalato che  la Serenoa potrebbe interagire farmacologicamente con gli integratori contenenti ferro a causa del suo contenuto di tannini, limitando così l’assorbimento del ferro nell’organismo ed aumentando il rischio di accumulo di complessi insolubili nel sangue.;

siamo a conoscenza della fondamentale importanza dei livelli ematici di ferro per il mantenimento di una capigliatura sana, difatti il ferro, (e la ferritina) sono così importanti che è stato scritto che “Se c’è carenza di Ferro, nessuna terapia può funzionare”; sappiamo difatti che le cellule della matrice del follicolo pilifero sono tra le cellule a più elevata proliferazione e possono risultare sensibili anche ad una minima variazione nella disponibilità del Ferro, con un effetto deteriore sulla crescita dei capelli.

Si sa  che, molto spesso, i pazienti in cura per l’Alopecia Androgenetica, assumono spesso integratori di ferro per soddisfare il particolare fabbisogno tricologico di questo importante minerale

(almeno > 60 mcg/dl secondo il Prof Marliani- A.Marliani; Manuale di Tricologia 2011).

E’ pertanto doveroso segnalare questo potenziale effetto, spesso sottovalutato.

Ajuga Reptans

E’ una piccola pianta perenne appartenente alle Lamiaceae, famiglia che consiste di circa 300 specie native di Europa, Asia e Africa, importate in seguito anche in Oceania e Nord America.

L’ attivo più importante ricavato da questa pianta è un flavonoide, il Fenilpropanoide Teupolioside, conosciuto anche come Laumiuside A, un metabolita secondario prodotto dalla pianta quando necessita di difendersi, soprattutto dai raggi UV.

Studi in vitro e in vivo hanno dimostrato che il Lamiuside A (Fenilpropanoide Teupolioside) possiede un’ampia varietà di attività biologiche sebbene la sua principale caratteristica sia quella di agire come antinfiammatorio ed ha anche la capacità di modulare le attività del testosterone agendo sull’enzima 5 alfa-reduttasi.

• Azione antinfiammatoria
• Inibizione 5 alfa reduttasi

Studi specifici (1) ne hanno evidenziato le proprietà terapeutiche anche rispetto all’ipertrofia prostatica benigna (IPB), disturbi gastro-intestinali (es. sindrome di Crohn) e alle malattie del microcircolo.

Sono stati inoltre pubblicati alcuni interessanti studi secondo i quali, gli estratti di Ajuga Reptans da colture cellulari ad alto titolo di Lamiuside A (Fenilpropanoide Teupolioside) esercitano una marcata azione antiinfiammatoria e di inibizione della 5 alfa reduttasi, superiore persino a quella della Serenoa Repens.

Qui in seguito si confronta l’efficacia dell’estratto di Ajuga Reptans nell’inibizione dell’enzima 5 alfa reduttasi (figura 1) con l’azione della Serenoa repens. (test in vitro su Fibroblasti Umani)

I risultati sembrano indicare che l’Ajuga sia in grado di indurre la inibizione dell’85% dell’enzima 5 alfa-reduttasi, rispetto al 48% delle cellule trattate con Serenoa.

E’ stato inoltre valutato in vivo l’effetto di inibizione dell’alfa 5 reduttasi della Ajuga in confronto alla Finasteride, le cui proprietà sono ben note.

Su un campione murino, la Ajuga somministrata nelle medesime quantità della Finasteride, ha dimostrato di inibire in modo molto efficace la 5 alfa reduttasi (fig.2)

Sono stati raccolti campioni di plasma dopo 3,6 ed 8 ore dal trattamento.

Si può vedere come l’effetto dell’Ajuga sia già evidente dopo 3 ore dall’ingestione, e si mantenga nel tempo fino ad oltre 8 ore; la Finasteride, per contro, ottiene la massima riduzione a 6 ore dall’ingestione, in ogni caso non protraendo i propri effetti oltre le 8 ore.

Sono dati certamente indicativi dell’efficacia dell’Ajuga nel contrastare la conversione del Testosterone in DHT

Inoltre, la valutazione TEAC (Trolox Equivalent Antioxidant Capacity), mette in evidenza che il Teupolioside ha proprietà antiossidanti più elevate rispetto al Resveratolo, alla  Rutina ed anche alla  Vitamina C.

L’Ajuga sembra quindi essere un potente antiinfiammatorio, un eccellente antiossidante, e assolve a una importante funzione di inibizione della 5 alfa reduttasi in misura addirittura superiore alla già efficace Serenoa Repens

Urtica Dioica (Ortica)

L’ortica (Urtica dioica) è una pianta della famiglia delle Urticaceae.

Ricca di acido folico e ferro, è utilizzata principalmente in caso di anemia, artrite, cistite e diarrea, ma anche come inibitore del DHT e come antinfiammatorio ed antiossidante.

Le radici contengono fitosteroli come la Betasitosterina, notoriamente in grado di inibire la formazione Diidrotestosterone (DHT). Già nell’antichità era diffusa la pratica di effettuare impacchi di Ortica sulle zone affette da Alopecia o in caso di infiammazioni del cuoio capelluto o di dermatite seborroica.

• Inibizione della 5-alfa-reduttasi
• Azione antinfiammatoria e rimineralizzante
• Azione antiossidante

In Tricologia, è da registrare la sinergia d’azione anti DHT con l’Ajuga Reptans, grazie all’effetto combinato della Betasitosterna e del Teupolioside, e con il  Pygeum Africanum.

Il dosaggio quotidiano varia da 50 a 100 mg.

L’assunzione dell’ortica ai dosaggi indicati non presenta controindicazioni, se non durante la gravidanza, perché stimola la motilità dell’utero.

Phillantus Niruri (Fillanto)

Il Fillanto, Phyllanthus Niruri, è una pianta erbacea perenne alta circa 30-40 centimetri appartenente alla famiglia delle Euphorbiaceae, originaria dei paesi tropicali della foresta pluviale Amazzonica; è presente in molte altre zone tropicali del pianeta quali India, Cina, Madagascar, America Latina; in Perù è chiamata Chanca Piedra cioè “spaccapietre”, in riferimento alle sue tradizionali proprietà di contrastare la formazione di calcoli renali.

In uno studio Universitario condotto in Giappone ( “Screening di estratti di piante Euphorbiaceae per (attività) anti-5α-reduttasi”)

da Kamei H., Noguchi K., Matsuda H., Murata K  Facoltà di Farmacia e del Centro Antinvecchiamento dell’Università giapponese di Kindai Biological Pharmaceutical Bulletin

l’attività anti DHT è stata testata sia in vitro che in vivo con ottimi risultati, difatti il Fillanto è risultato essere il più potente inibitore della 5 alfa reduttasi tra i vari estratti ottenuti da piante della famiglia delle Euforbiacee.

L’attivo contenuto nel Fillanto a cui si deve l’effetto anti DHT è lo STIGMASTEROLO GLUCOSIDE.

Lo Stigmasterolo Glucoside riesce ad inibire circa il 50 % del DHT con un dosaggio di 27,2 microM.

Il dosaggio quotidiano varia da 50 a 100 mg.

La assunzione di Phillantus Niruri ai dosaggi indicati si è dimostrata priva di effetti avversi significativi.

Epilobium Angustifolium (Epilobio)

L’Epilobio è un genere botanico appartenente alla famiglia delle Onagracee.

Originario di Europa e Asia, cresce spontaneamente in tutte le aree temperate dell’emisfero settentrionale.

L’epilobio contiene principalmente tannini, flavonoidi, fitosteroli, mucillagini, vitamina C, pro-vitamina A.

Il Betasitosterolo ed alcuni suoi derivati come gli esteri e i glucosidi, sono notoriamente utili per contrastare la formazione di DHT.

I tannini ellagici macrociclici (Enoteina A e B) contenuti nell’Epilobio in grande quantità (fino al 14%), sono stati identificati (nei test biologici effettuati da Ducrey e Hartmann) come attivi responsabili di una marcata  inibizione della 5-alfa-reduttasi, quasi a livello della Finasteride. (e anche della aromatasi)

Inoltre, uno dei principi attivi dell’epilobio, il Miricetolo-3-0-Beta-D-Glucuronide, ha la particolarità di inibire la liberazione di prostaglandine, sostanze rilasciate nei processi infiammatori, dannose quando in eccesso.

L’epilobio deve le sue proprietà antinfiammatorie anche alla presenza di un numero elevato di flavonoidi.

Grazie alla sua azione antiflogistica, l’epilobio interviene nel trattamento delle iperplasie benigne della prostata e, in generale, migliora il sistema urinario:

Principali effetti:

• Inibizione della 5 Alfa reduttasi, grazie all’azione combinata del Beta Sitosterolo e dei Tannini (Enoteina A e B)
• Azione anti infiammatoria ed anti edemigena, grazie all’effetto del Miricetolo 3.0 Beta D Glucuronide attraverso la riduzione della emissione di Prostaglandine.
• Azione antiossidante, grazie alla capacità di catturare i radicali liberi (scavenging)
• Azione antibatterica , sia sui batteri gram+ che sui gram-

Il dosaggio quotidiano varia da 50 a 100 mg.

L’Epilobio non presenta controindicazioni se assunto nelle dosi consigliate anche se andrebbe evitata l’assunzione in gravidanza e durante l’allattamento, a causa delle potenziali interferenze con il metabolismo del Progesterone.

Conclusioni sugli anti DHT naturali

La Serenoa Repens è una valida alternativa alla Finasteride nella cura dei sintomi della Iperplasia Prostatica Benigna (IPB), e rappresenta un valido contributo nelle terapie mirate all’inibizione della 5 alfa reduttasi.

Vanno comunque considerati gli effetti collaterali e le controindicazioni della Serenoa, particolarmente agli elevati dosaggi necessari per esplicare qualche effetto nella inibizione del DHT (fino a 320 mg/die): in particolare le interazioni con le terapie ormonali (a causa della sua azione Estrogeno simile) e con una integrazione di Ferro o Ferritina, così importante nella terapia Tricologica.

Si è visto, per contro, che esistono valide ed efficaci alternative alla Serenoa; prima di tutte, l’Ajuga Reptans, che grazie alla efficacia del suo attivo principale, il Laumiuside A (o Fenilpropanoide Teupolioside), è un ottimo antiinfiammatorio ed antiossidante, ma soprattutto, svolge una azione di grande efficacia nell’inibizione della 5 alfa reduttasi.

Inoltre, i bassi dosaggi da assumere per ottenere dei risultati significativi, fanno si che non ci sia notizia di alcun effetto collaterale e di alcuna controindicazione determinata dall’età, dal sesso e dalle terapie farmacologiche in corso.

Non solo, gli effetti di contrasto alla conversione del Testosterone in DHT, possono essere potenziati in misura significativa con l’assunzione di principi attivi presenti nei fitocomplessi indicati qui sopra: Ortica, Fillanto ed Epilobio sono dei fitocomplessi di grande e provata efficacia, che possono agire in modo sinergico con l’Ajuga Reptans, senza presentare significative controindicazioni ai dosaggi indicati.

Una formulazione “pura”, cioè solo votata alla inibizione della 5 alfa reduttasi, caratterizzata da attivi che agiscono in modo sinergico e focalizzato, che fornisce risultati addirittura paragonabili alla Finasteride , senza soffrire delle controindicazioni di queste ultime per una terapia innovativa, efficace e naturale.

Bibliografia:

Dal Toso R. Melandri F. (2009) Biotecnologie nella produzione di ingredienti vegetali. Estratto di Ajuga Reptans titolato in Teupolioside. L’Integratore Nutrizionale 12(2) 17-25.

Marzani B. Benedusi A. Giuliani G. Buonocore D. Marzatico F. (2009) Ajuga Reptans: Attività Biologica dell estratto secco titolato in Fenilpropanoidi. Cosmetic Technology  12(1): 19-23